製造販売承認:エクメットのベールがついに!

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先日の記事の通り、昨日(9月28日)に平成27年・第2回の製造販売承認がありました。
 ・ゼビアックスローション2%(オゼノキサシン、マルホ)
 ・スピオルトレスピマット(チオトロピウム+オロダテロール、ベーリンガーインゲルハイム)
 ・カプレルサ錠100mg(バンデタニブ、アストラゼネカ)→留意事項通知あり
 ・ムルプレタ錠3mg(ルストロンボパグ、塩野義)
 ・ベンテイビス吸入液10μg(イロプロスト、バイエル)
 ・トラクリア小児用分散錠32mg(ボセンタン、アクテリオン)
 ・イフェクサーSRカプセル37.5mg/75mg(ベンラファキシン、ファイザー)
 ・ピートルチュアブル錠250mg/500mg(スクロオキシ水酸化鉄、キッセイ)
 ・ザガーロカプセル0.1mg/0.5mg(デュタステリド、グラクソスミスクライン)
 ・マリゼブ錠12.5mg/25mg(オマリグリプチン、MSD)
 ・エクメット配合錠LD/HD(ビルダグリプチン+メトホルミン、ノバルティスファーマ)
 ・ロコアテープ(エスフルルビプロフェン、大正製薬=大正富山=帝人ファーマ)
 ・ミティキュアダニ舌下錠 3,300JAU/10,000JAU(ダニエキス、鳥居薬品)
 ・ヴィキラックス配合錠(オムビタスビル+パリタプレビル+リトナビル、アッヴィ)
 ・リュープリンPRO注射用キット22.5mg(リュープロレリン酢酸塩、武田)
 ・コパキソン皮下注20mgシリンジ(グラチラマー酢酸塩、武田)
 ・ヨンデリス点滴静注用0.25mg/1mg(トラベクテジン、大鵬)
さて、ありがたいことにいくつかの製品については、早速添付文書が公開されています。
そこで、まずは気になるエクメットの大きさから見ていきたいと思います(笑)
【大きさ・重さ】
エクメットLDHD.jpg
(ノバルティスファーマ エクメット配合錠LD/HD 添付文書より)
 ・エクメットLD…(長)14.2mm×(短)5.7mm×(厚)5.0mm、0.340g
 ・エクメットHD…(長)17.1mm×(短)6.8mm×(厚)6.0mm、0.624g
 (比較参考)
 ・エクア:(直径)8.0mm×(厚)3.6㎜、0.20g
 ・メトグルコ250mg:(直径)9.1mm×(厚)4.0㎜、0.2705g
 ・メトグルコ500mg:(長)15.8mm×(短)7.3mm×(厚)5.7mm、0.538g
エクメットHDは、18mmくらいになるのでは?と予想していましたが、メトグルコ500mgの15.8mm+1.3mmという、思いのほか大きくはならなかったようですね。
ただし、メトグルコ500mg錠のような割線がついていないため、飲みにくい場合は半分に折って飲む、ということが出来ない点がツラいかもしれません。
また、エクメットLDは、14.2mm×5.7mmの楕円形になるということで、飲みやすいと感じる方と、大きくなったなと感じる方とに分かれそうな気もします。
質量から見ると、HDの場合メトホルミン500mg+ビルダグリプチン50mg=550mgということを考えると、添加物で約70mgと、努力しているのではないでしょうか。
【体内動態・生物学的同等性】
エクメット体内動態.jpg
(ノバルティスファーマ エクメット配合錠LD/HD 添付文書より)
こちらは、
 ・ビルダグリプチン50mg錠+メトホルミン250mg錠/500mg錠
 ・エクメット配合剤LD錠/HD錠
の体内動態(クロスオーバー)の比較ですが、目を疑ってしまうくらい(つд⊂)ゴシゴシものすごくキレイな同等性です。
ただし、Tmaxはいずれも3.0時間(0.750 ~ 5.02)ジャストですが、
 ・エクア50mg Tmax:1.50 (1.0~4.0)
 ・メトグルコ250mg Tmax:1.9 ± 1.1
 ・メトグルコ500mg Tmax:2.3 ± 0.9
(いずれも添付文書データより)
と、単純空腹投与のデータからは延長している可能性が高いですね。
このことが、メトホルミン特有の下痢や悪心、食欲不振などの副作用発現率の低減につながっている可能性も考えられます。
 ・エクメット配合錠:便秘2.9%、アミラーゼ増加2.5%、下痢2.1%、悪心1.7% 等
 ・メトグルコ錠:下痢40.9%、悪心15.2%、食欲不振12.3%、腹痛10.5% 等
また、食前/食後の血中濃度(AUC)への影響も
 ・エクメット…食後 ビルダ↑/メトホル↓
 ・エクア…食後 ビルダ↓
 ・メトグルコ…食後 メトホル↑
と、逆の動きをしており、これが試験条件などによる差なのか、合剤化の影響なのか、気になるところです。
海外のデータでは、エクア錠+メトホルミン錠よりも、エクメット配合錠の方が臨床成績がよいらしいのですが(HbA1c 0.2%程度?)、それは配合錠にすることによって、コンプライアンスが上昇するからではないか、と考えられているようです。
気になる薬価ですが、HD/LDともエクア50mgと同価(87.7円/錠)が検討されているようです。
さぁ、エクメットは糖尿病専門医/糖尿病患者さんにどこまで支持されるのでしょうか?今後も注目していきたいですね。
#メトホルミンは、どこのメトホルミンを仕入れているのでしょうか?
 ちょっと気になるところですね。

コメント

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